Telmisartan

	Telmisartan
Identification
Nom UICPA	acide 2-(4-{[4-méthyl-6-(1-méthyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]méthyl}phényl)benzoïque
Synonymes	Micardis
No CAS	144701-48-4
No ECHA	100.149.347
Code ATC	C09CA07
DrugBank	DB00966
PubChem	65999
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule	C33H30N4O2;
Masse molaire	514,616 9 ± 0,029 9 g/mol ; C 77,02 %, H 5,88 %, N 10,89 %, O 6,22 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	42–100 %
Liaison protéique	≥ 99,5 %
Métabolisme	hépatique minimal
Demi-vie d’élim.	24 heures
Excrétion	fécale (97 %)
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	orale
	Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le telmisartan est un des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et est utilisé comme antihypertenseur.

Mode d'action

Le telmisartan présente une très forte affinité pour le récepteur AT₁ de l'angiotensine II (A₁), avec une affinité de liaison 3 000 fois plus élevée pour AT₁ que pour AT₂^[2]. Sa demi-vie de 24 heures est la plus longue des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II^[2].

Il présente l'avantage de ne pas modifier le métabolisme de la bradykinine, contrairement aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), ce qui évite les effets secondaires associés, comme la toux.

Indications

Hypertension artérielle,
Insuffisance rénale chronique féline : son action antihypertensive diminue la pression artérielle glomérulaire, ce qui limite l'hyperfiltration entraînant une diminution de la protéinurie^[3].

Notes et références

↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
↑ ^{a et b} (en)Benson S.C., Pershadsingh H.A., Ho C.I., Chittiboyina A., Desai P., Pravenec M., Qi N., Wang J., Avery M.A., Kurtz T.W., « Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity », Hypertension, vol. 43, n^o 5,‎ 2004, p. 993-1002 (PMID 15007034, lire en ligne, consulté le 19 juillet 2013) modifier
↑ « Chez le chat atteint d’insuffisance rénale chronique, le telmisartan est-il plus efficace que le bénazépril pour réduire la protéinurie, la tension artérielle et améliorer la qualité de vie et la longévité ? », Folia Veterinaria, sur www.vetcompendium.b, Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (CBIP), 28 octobre 2022 (consulté le 3 mai 2023).

[1] Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

[Benson-2] {a et b} (en)Benson S.C., Pershadsingh H.A., Ho C.I., Chittiboyina A., Desai P., Pravenec M., Qi N., Wang J., Avery M.A., Kurtz T.W., « Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity », Hypertension, vol. 43, n^o 5,‎ 2004, p. 993-1002 (PMID 15007034, lire en ligne, consulté le 19 juillet 2013) modifier

[3] « Chez le chat atteint d’insuffisance rénale chronique, le telmisartan est-il plus efficace que le bénazépril pour réduire la protéinurie, la tension artérielle et améliorer la qualité de vie et la longévité ? », Folia Veterinaria, sur www.vetcompendium.b, Centre Belge d’Information Pharmacothérapeutique (CBIP), 28 octobre 2022 (consulté le 3 mai 2023).

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